PT-141 / Bremelanotide en Colombia

¿Qué es PT-141 / Bremelanotide?

PT-141 es el nombre de desarrollo de bremelanotide, un heptapéptido sintético agonista de receptores de melanocortina. A diferencia de tratamientos que actúan principalmente sobre flujo sanguíneo periférico, bremelanotide ejerce su efecto principalmente a través del sistema nervioso central, modulando vías relacionadas con deseo y respuesta sexual.

En Estados Unidos se comercializa como Vyleesi® y cuenta con aprobación de la FDA desde 2019 para una indicación específica.

¿Qué estudia la investigación sobre PT-141 / Bremelanotide?

La indicación aprobada por la FDA es el tratamiento de mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado (HSDD), cuando el bajo deseo sexual produce malestar significativo o dificultades interpersonales y no se explica mejor por otra condición médica o psiquiátrica, problemas de pareja o efectos de medicamentos.

Por ello, el posicionamiento más sólido es: “Modulación central del deseo sexual femenino.”

No debe presentarse simplemente como un afrodisíaco universal ni como un producto aprobado para cualquier forma de disfunción sexual.

¿Cómo funciona?

Bremelanotide es un agonista de receptores de melanocortina, con actividad relevante sobre receptores implicados en circuitos del sistema nervioso central relacionados con motivación, comportamiento sexual, excitación y regulación neuroendocrina.

Su mecanismo se diferencia de inhibidores PDE5 como sildenafil, que actúan principalmente aumentando el flujo sanguíneo periférico.

Conceptualmente: PT-141 → receptores de melanocortina → señalización central → deseo y respuesta sexual.

¿Qué muestra la evidencia clínica?

La aprobación se apoyó principalmente en dos ensayos fase 3 denominados RECONNECT, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo.

En conjunto se randomizaron 1.267 mujeres premenopáusicas con HSDD. Bremelanotide 1.75 mg subcutáneo administrado según necesidad produjo mejoras estadísticamente significativas frente a placebo tanto en la puntuación de deseo sexual como en la reducción del malestar asociado al bajo deseo.

En el análisis integrado, la mejoría relativa frente a placebo fue de aproximadamente 0.35 puntos en el dominio de deseo del Female Sexual Function Index y de -0.33 puntos en el ítem de distress relacionado con bajo deseo de la Female Sexual Distress Scale.

¿Qué tan grande es el beneficio?

Los ensayos fase 3 demostraron un efecto estadísticamente significativo y sustentaron la aprobación regulatoria.

Sin embargo, publicaciones posteriores han cuestionado la magnitud clínica de algunas diferencias y la validez de ciertas medidas utilizadas para representar beneficio relevante para todas las pacientes.

Por ello, comercialmente resulta más prudente hablar de: “Mejora clínicamente estudiada del deseo sexual y del distress asociado al HSDD”, evitando afirmar que produce un aumento dramático o garantizado de libido.

¿Es para hombres?

Bremelanotide ha sido investigado históricamente también en hombres, incluyendo estudios relacionados con excitación y función eréctil.

Sin embargo, la indicación aprobada de Vyleesi no incluye hombres. La etiqueta de la FDA establece expresamente que no está indicado para HSDD en hombres ni para mejorar el rendimiento sexual.

Por tanto, no debe extrapolarse la aprobación FDA al tratamiento de disfunción eréctil masculina.

¿Cómo se diferencia de sildenafil?

La diferencia principal está en la diana farmacológica.

Sildenafil actúa principalmente sobre la vía de óxido nítrico/cGMP y favorece flujo sanguíneo periférico.

PT-141 / bremelanotide actúa sobre receptores de melanocortina en el sistema nervioso central.

Por eso PT-141 se entiende mejor como un modulador de deseo y excitación central, mientras que sildenafil se enfoca principalmente en la respuesta vascular.

Perfil técnico

El producto aprobado contiene 1.75 mg por dosis subcutánea y se utiliza según necesidad, al menos 45 minutos antes de la actividad sexual anticipada. La etiqueta limita su uso a una dosis dentro de 24 horas y recomienda no más de 8 dosis al mes.

La cantidad presente en un vial comercial distinto de Vyleesi no debe interpretarse automáticamente como una dosis aprobada.

Seguridad y tolerabilidad

El efecto adverso más frecuente es náusea. En los ensayos clínicos también fueron comunes flushing, cefalea y reacciones en el sitio de inyección.

La etiqueta advierte sobre aumentos transitorios de presión arterial y disminución de la frecuencia cardíaca después de cada dosis. También se ha descrito hiperpigmentación focal, que puede persistir en algunos casos.

Por ello, la ficha comercial puede resumir esta sección como: “Los efectos más frecuentes son náusea, flushing, cefalea y reacción local; el producto aprobado también requiere precaución por cambios transitorios en presión arterial.”

Estado regulatorio

Bremelanotide sí cuenta con aprobación de la FDA bajo la marca Vyleesi desde 2019.

La indicación es específica: mujeres premenopáusicas con HSDD adquirido y generalizado. La etiqueta también aclara que no está indicado para mujeres posmenopáusicas, hombres ni para mejorar el rendimiento sexual.

Esto no significa que cualquier vial comercial etiquetado “PT-141” sea automáticamente Vyleesi o un medicamento aprobado por la FDA. La aprobación corresponde al producto, formulación, fabricante, dosis e indicación autorizados.